İlaçlar hastalıkların semptomlarını ortadan kaldırmak veya azaltmak amacıyla yaşamsal olaylarda seçici bir etki göstermesi için tasarlanır. Organizmanın en ufak temel ünitesi hücredir. Hücre membranı veya plazmalemma, hücreyi çevresinden etkin bir şekilde ayırır, böylece iç ortam otonomisi büyük oranda sağlanmış olur. Hücre membranı içindeki transport proteinleri hücrenin çevresi ile metabolik değiş tokuşunun kontrolünde aracılık eder. Bunlar; enerji- kullanan pompalar (örn, Na/ glukoz kotransportu için, s.178) ve sodyum (s.136) veya kalsiyum (s.122) gibi iyon kanallarıdır. (1)

Hücreler arasında işlevsel koordinasyon organizmanın ve aynı zamanda her bir hücrenin canlılığı İçin bir ön koşuldur. Hücre işlevleri bilginin taşınması İçin aracılık yapan maddeler tarafından düzenlenir. Bunlar arasında bulunan transmiterler sinirlerden salıverilir, hücreler bunları membrandaki özel bağlanma yerlerinin veya reseptörlerin yardımıyla taşıyabilmektedir. Endokrin bezler tarafından kana ve sonra hücre dışı sıvısına salıverilen hormonlar kimyasal sinyallerin bir diğer sınıfını oluşturur. Son olarak benzeri maddeler komşu hücrelerden de, prostaglandinler (s.196) ve sitokinler gibi kaynaklanabilir.

Bir ilacın etkisi sıklıkla hücresel işlevlerin değişimine neden olur. Endojen transmiterleri tanıyan reseptörler ilaç etkisinin en önemli yerlerinden biridir. (Reseptör agonistleri ve antagonistleri, s.60) Transport sistemlerinin aktivitesinin değişmesi hücre işlevlerini etkiler (Kardiyak glikozidler, s.130; kıvrım diüretikleri, s.162; kalsiyum antagonistleri, s.122). ilaçlar, bir enzimi inhibe (fosfodiesteraz inhibitörleri, s.132) veya aktive ederek (organik nitratlar, s.120) hücre içi metabolik olayları da doğrudan etkileyebilir (2)

Hücrenin dışından etki eden ilaçların aksine, hücrenin içinde etki eden ilaçların hücre membranını geçmeleri gerekir.

Hücre membranı esas olarak içinde proteinler bulunan (İntegral membran proteinleri; reseptörler ve transport molekülleri gibi) çift tabakalı fosfolipidden (80 Â=8nm kalınlığında) meydana gelmiştir. Fosfolipid molekülleri gliserolün üç hidroksil grubunun ikisinin ester bağı ile bağlı olduğu iki uzun zincirli yağ asidi içerir. Üçüncü hidroksil grubuna fosforik asit bağlıdır, buna da kolin ( fosfatidilserin = lesitin) , amino asit serin (fosfatidilserin) veya siklik polihidrik alkol inositol (fosfatidilinositol) bağlanır. Çözünürlük, bakımından fosfolipidler amfifiliktir: apolar yağ asidi zincirlerini içeren kuyruk bölgesi lipofiliktir, kalan kısım “polar kafa” ise hidrofiliktir. Bu özelliklerden dolayı, fosfolipidler sulu ortamda kendiliğinden çift tabakalı olarak çökerler, polar kafaları dışa doğru sulu ortama yönelmiş, yağ asidi zincirleri ise birbirlerine bakar ve membranın içine doğru yönlenmiştir. (3).

Fosfolipid membranın hidrofobik iç ortamı yüklü olan moleküller için hemen hemen hiç geçirgen olmayan bir difüzyon engeli oluşturur. Ancak apolar moleküller membrandan kolayca geçerler. İlaçların absorpsiyonu, dağılımı ve eliminasyonu bakımından bunun önemi büyüktür.