Kural olarak ilaçlar hedef organa kan yoluyla ulaşırlar. Dolayısıyla önce kana, genellikle de venöz dolaşıma geçmeleri gerekir. Çeşitli olası giriş yerleri vardır.

İlaç intravenöz olarak injekte veya infüze edilebilir, bu durumda ilaç doğrudan kan dolaşımına girmektedir. Subküton veya intramusküler injeksiyonda, ilacın uygulama yerinden kana geçmesi gerekir. Bu uygulamalar deri yüzeyine zarar verdiği için, zorunlu olan durumlarda uygun bir teknik kullanılmalıdır. Bu nedenle, oral yol (örn, ağızdan basit uygulama) çok daha sık tercih edilir. Bu yolun olumsuz yanı, ilacın genel dolaşıma girmeden önce karaciğerden geçmesidir. Bu durum bir ilacın karaciğerde inaktive edilmesi olasılığı nedeniyle (ilk-geçiş hepatik eliminasyonu; s.42) pratik öneme sahiptir. Rektal uygulamada bile, en azında ilacın bir kısmı portal yen yoluyla genel dolaşıma girer, çünkü yalnız rektumun kısa terminal segmentinin venleri doğrudan inferior vena cavaya bağlıdır. Absorpsiyon bukal veya sublingual yoldan olmuşsa, hepatik geçiş olmaz, çünkü venöz kan ağız boşluğundan direkt olarak superior vena cava’ya boşalır. Aynı durum inhalasyon ile ilaç uygulaması içinde geçerlidir. (S.14) Ancak bu yolla genellikle lokal etki istenir, nadir durumlarda sistemik bir etki beklenir. Bazı koşullarda ilaç bir transdermal terapötik sistem şeklinde deri üzerine uygulanır. (S.12) Bu durumda ilaç bir depodan yavaş bir şekilde salıverilir ve önce epidermisden sonra kapilere geçeceği subepidermal bağ dokusuna penetre olur. Az sayıdaki ilaç transdermal olarak uygulanmaktadır. Bu yolun uygulanabilirliği hem ilacın fizikokimyasal özelliklerine hemde terapötik gereksinimlere (akut veya uzun süreli etki gibi) göre belirlenir.

Absorpsiyon hızı uygulama yöntemi ve yolu tarafından saptanır. En hızlı olanı intravenöz injeksiyondur. İntramüsküler daha az hızlı ve subkütan ise en yavaş olanıdır. İlaç oral mukozaya (bukal ve sublingual yollar) uygulandığında, plazma düzeyleri oral yola göre çok daha hızla yükselir, çünkü ilaç uygulama yerinde birikir ve tek dozun çözünmesiyle tükrükte çok yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Böylece ağız epitelinden geçiş hızlanır. Bu durum suda az çözünen ve iyi absorbe olmayan ilaçlar İçin geçerli değildir. Böyle maddeler oral olarak verilmelidir Çünkü çözünme için gerekli sıvının hacmi ile absorpsiyon yüzeyi ince barsaklarda ağız boşluğuna göre daha büyüktür.

Biyoyararlanım bir ilaç dozunun değişmemiş şekilde dolaşıma ulaşan ve sistemik dağılım İçin hazır hale gelen kısmı olarak tanımlanır. Oral yoldan uygulanan ilaçların presistemik eliminasyonları arttıkça biyoyararlanımları azalır.