Oral yoldan alınan ilaç bardaklardan absorbe olduktan sonra, portal kan aracılığıyla karaciğere taşınır, orada glukuronik veya sulfirik asit (AB’de sırasıyla salisilik asit ve deasetile olmuş bisakodil için gösterilmiştir) veya diğer asitlerle konjuge olur. Vücut sıvılarının PH’sında, bu asitler esas olarak iyonize haldedir; negatif yük konjuge ilaç molekülüne yüksek polarite ve buna bağlı olarak zayıf membran geçirgenliği özelliği sağlar. Konjuge ürün hepatositten safraya ve oradan da bardaklara gelebilir. O-glukuronidler kolonda bakteriyel B-glukuronidazlarla parçalanabilir, böylece serbest kalan ilaç molekülü reabsorbe olur. Buna enterohepatik siklus denir ve ilacın vücutta tutulmasına neden olur. Ancak konjuge ürünler yalnız safraya değil kana da geçer. Molekül ağırlığı (MA)>300 olan glukuronidler böbrekte glomerüler filtrasyona uğrar ve azalmış lipofilisitenin tübüler reabsorpsiyonu önlemesi nedeniyle idrarla atılırlar.

Dolayısıyla enterohepatik siklusa giren ilaçlar daha yavaş bir şekilde atılır. Örnek olarak dijitoksin ve asit yapısındaki nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar verilebilir.