Oksidasyon reaksiyonları iki kısma ayrılır; oksijenin ilaç molekülüne katıldığı reaksiyonlar ve primler oksidasyonun molekülün bir kısmının kaybına neden olduğu reaksiyonlar. İlki hidroksilasyon, epoksidasyon ve sulfoksidasyondur. Hidroksilasyon alkil gruplarını (pentobarbital) veya aromatik halka sistemlerini (propranolol) etkiler. Her iki durumda da oluşan ürünler Faz || reaksiyonunun da bir organik asit, örneğin glukuronik asit ile konjüge olur.

Hidroksilasyon azot atomunda da olabilir ve hidroksilamin oluşur ( asetaminofen) Bazen, polisiklik aromatik bileşikler (benzopiren) ve doymamış siklik karbonhidratlar mono- oksijenazlarla hepatotoksik ve karsinojenik etkileri olan son derece reaktif elektrofillere yani epositlere dönüşebilir.

Oksidatif biyotransformasyonların ikinci türünü dealkilasyonlar oluşturur. Primler ve sekonder aminlerde, bir alkil grubunun dealkilasyonu azota komşu olan karbonda; tersiyer aminlerde ise azotun hidrosilasyonuyla (lidokain ve dealkile olmuş anime parçalanır, alkil grubunun aldehidi kaybedilmiş olur. Odealkilasyon ve S- dearilasyon benzeri bir mekanizmayla gerçekleşir (örnek olarak, sırasıyla fenasetin ve azatioprin)

Oksidatif deaminasyon temel olarak tersiyer aminlerin dealkilasyonuna benzer, hidroksilamin oluşumu ile başlar daha sonra amonyak ve aldehide dönüşür. Aldehid kısmen bir alkole redüklenir ve kısmen de bir karboksilik aside okside olur.

Redüksiyon reaksiyonları oksijen veya azot atomlarında görülebilir. Keto grupları bir hidroksil grubuna dönüşür. (örn. Kortizon ve prednizon ön ilaçlarının aktif glukortikoidlerine kortizon ve prednizolona redüksiyonu) N-redüksiyon reaksiyonları azo-veya nitro bileşiklerinde görülür (örn, nitrazepam) Nitro grupları nitrozo ve hidroksilamino ara ürünleri üzerinden amin gruplarına redükte olur. Benzeri şekilde dehalojenasyon karbon atomunu etkileyen redüktif bir olaydır. (örn. helotan)

Metilasyonlar hidroksil gruplarına (norepinefrinde O-metilasyon) veya amino gruplarına (norepinefrin, histamin veya serotonin) meyil gruplarının transferini sağlayan nisbeten özgül bir metiltransferazlar ailesiyle kataliz edilir.

Tiyo bileşiklerinde, desülfürasyon oksijenle kükürdün yer değiştirmesiyle sonuçlanır. (örn. Paratiyon) Bu örnek biyotransformasyonun her zaman inaktivasyona neden olmadığını gösterir. Dolayısıyla organizmada paratiyondan oluşan paraokson gerçekten aktif olan bileşiktir.