Bir çok ilaç, vücutta kimyasal değişime uğrar (biyotransformasyon), Genellikle bu işlem biyolojik aktivitenin kaybına ve hidrofilisitede (suda çözünürlük) artmaya neden olur, dolayısıyla böbrekler yoluyla eliminasyon kolaylaşır. Hızlı ilaç eliminasyonu terapötik konsantrasyonun doğru bir şekilde ayarlanmasını kolaylaştırdığı İçin, ilaçlar sıklıkla zayıf bağlar içerecek şekilde tasarlanır. Ester bağları buna örnek olup esterazlarla kolaylıkla hidrolize edilmektedir. Oksidasyon, redüksiyon, hidroliz ilaç metabolizmasının Faz | reaksiyonlarını oluşturur. Bu reaksiyonlar ilaç moleküllerini kimyasal olarak değiştiren tüm metabolik süreçleri içine alır ve esas olarak karaciğerde gerçekleşir. Faz || (sentetik) reaksiyonlarında ilacın veya faz | metabolitinin, konjugasyon ürünleri oluşur, örneğin glukuronik veya sülfirik asit ile.

Endojen bir transmiter olan asetilkolin salıverildiği yerde asetilkolinesterazın etkisiyle parçalanır. Bu tedavide kullanılışına engel olcak kadar hızlıdır. Çeşitli esterlerin diğer esterazlarla hidrolizi daha yavaş olmakta ise de, diğer biyotransformasyon reaksiyonlarına göre hızlıdır. Lokal anestezik bir ilaç olan prokain, etkisini uygulandığı yerde gösterirken absorpsiyonu sırasında hidroliz edilmesi nedeniyle istenmeyen etkiler görülmeyecektir.

Ester hidrolizi her zaman inaktif metabolit oluşumuna neden olmaz, asetilsalisilik asit örneğinde olduğu gibi. Parçalanma ürünü salisilik asit farmakolojik aktiviteye sahiptir. Bazı durumlarda ilaçlar absorpsiyonu kolaylaştırmak (enalapril > enalaprilat; testosteron undekanoat > testosteron) veya gastrointestinal mukozanın irritasyonunu azaltmak (eritromisin süksinat> eritromisin) için ester şeklinde uygulanır. Bu durumlarda esterin kendisi değil, parçalanma ürünü aktiftir. Bu şekilde bir inaktif ilaç veya önilaç verilmiş olur, ancak kanda hidrolizden sonra aktif molekül meydana gelir.

Prilokain gibi amid bağı içeren bazı ilaçlar ve peptidler peptidazlarla hidrolize edilerek inaktive olurlar. Peptidazlar da farmakolojinin ilgi odaklarındandır çünkü biyolojik olarak inaktif peptidlerden aktivitesi fazla olan parçalanma ürünlerinin mediyatörlerin bradikinin, enkefalin, oluşumundan sorumludur.

Peptidazlar kısmen substrat selektivitesi gösterir ve selektif olarak inhibe edilebilir, buna anjiyotensin, ||’nin oluşumu örnek olarak verilebilir. Anjiyotensin || anjiyotensin |’den C-terminalindeki dipeptid histidililösinin parçalanmasıyla oluşur. Hidroliz “anjiyotensin dönüştürücü enzim” (ADE) tarafından kataliz edilir. Kaptoril gibi peptid analogları bu enzimi bloke eder. Anjiyotensin || N- terminalindeki asparajini koparan anjiyotensinaz asparajini koparan anjiyotensinaz A tarafından yıkılır. Oluşan ürün anjiyotensin |||’ün vazokonstrikör etkisi yoktur.