Vücuda alındıktan sonra, ilaç kanla (1) vücudun çeşitli dokularına dağılır. Dağılım hücre dışı ortamla sınırlı kalabilir (plazma hacmi ve hücreler arası Aralık) (2) veya hücre içini de kapsayabilir. (3). Bazı ilaçlar dokulara güçlü bir şekilde bağlanır, ki bu durumda eliminasyon başlamadan plazma konsantrasyonu düşer (4)

Kanda dağıldıktan sonra, makromoleküller esas olarak vasküler ortamda kalır, kapilerlerin fenestre olmasına karşın kan - doku engelinden veya endotelinden geçemezler. Bu özellikten, kaybedilen kanın yerine konması gereken durumlarda yararlanılır, örneğin, dekstran solüsyonlarının infüzyonu (s.152). Buradan başka vasküler ortamda esas olarak plazma proteinlerine yüksek afiniteyle bağlı olan boyalarla plazma hacminin saptanması. ) Bağlı olmayan serbest ilaç değişik derecelerde kan dolaşımı dışına çıkabilir, çünkü kandoku engeli (s.24) vasküler sistemin çeşitli bölgelerinde farklı olarak gelişmiştir.

Vücutta dağılım membranlı engelleri geçebilme yeteneği tarafından belirlenir. (S.20) Hidrofilik maddeler (inülin gibi) hücre yüzeyine bağlanmazlar veya hücreye alınmazlar. Dolayısıyla hücre dışı sıvısı hacminin saptanmasında kullanılır (2). Bazı lipofilik maddeler hücre membranından difüze olur ve sonuç olarak homojen bir dağılım elde edilir.

Vücut ağırlığı aşağıdaki bölümlerden oluşur:

Alt bölümler tabloda gösterilmiştir.

Hücrelerarask hücreiçi suyu hacmi oranı yaşla ve vücut ağırlığı ile değişir. Yüzde oran olarak, interstisyel sıvı hacmi prematürelerde ve yeni doğanda büyük (vücut suyunun % 50’sine kadar), obez ve yaşlılarda ise daha küçüktür.

Bir çözeltinin konsantrasyonu (C) bir hacminde (V) çözünmüş olan maddenin miktarı (D), olarak ifade edilir, C=D/V ilacın dozu (D) ve plazma konsantrasyonu (C) biliniyorsa, V=C/D’den dağılım hacmi hesaplanabilir. Ancak bu soyut bir dağılım hacmidir. (Vd) , çünkü hesaplanmasında homojen bir dağılım olduğu kabul edilmiştir. İlaçlar hücre membranına (5) veya hücre içi organellerin membranlarına (6)bağlanırsa veya bunların içinde depolanırsa (7) homojen bir dağılım görülmeyecektir. Bu durumlarda, Vd mevcut sıvı hacmini aşabilir. Bu farmakokinetik parametre olarak Vd’ın önemi s.44’de tartışılmıştır.