19. yüzyılın sonuna kadar, ilaçlar doğal organik veya inorganik ürünlerdeki, bunlar genellikle kurutulmuş, fakat aynı zamanda taze de olabilen bitki ve bitki kısımları idi. Bunlar iyileştirici (terapötik) özelliklere sahip veya bir toksik etki gösterebilen maddeler içerebilmekteydi.

Tıbbi olarak yararlı ürünlerin kaynağının, sadece hasat zamanında değil de tüm yıl boyunca kullanılabilir olmasını sağlamak İçin, bitkiler kurutularak veya alkol, yağ gibi sıvılar içinde saklanmıştır. Bitkisel veya hayvansal bir ürünün kurutulması sonucu bir ilaç meydana gelir (Fransızcadan “drogue” - kurutulmuş bitki) Bu terim konuşma dilinde günümüzde kullanılan şekliyle fiziksel bağımlılık yapma ve suistimal edilme olasılığı yüksek olan kimyasal maddeleri de ifade eder. Bilimsel olarak kullanıldığında, etkinin niteliği hakkında (olsa da) bir şey ifade etmez. Kökenindeki geniş anlamıyla ilaç aynı zamanda; kurutulmuş nane yapraklarını, ıhlamur çiçeklerini ve dişi cannabis bitkisinin (haşhiş, marijuana) kurutulmuş çiçeklerini veya yapraklarını ve papaver somniferum’un (Afyon) kapsüllerinin çizilmesi ile elde edilen süt kıvamındaki sıvının kurutulmuşunu da ifade eder. Günümüzde ise bu terim genellikle farmakoterapide uygulanan bir kimyasal madde için kullanılmaktadır.

Bitkilerin alkolle(etanol) ilken görmesi sonucu tentür oluşur. Bu işlemde bitkinin farmakolojik olarak aktif olan bileşenleri alkol içine girer. Tektirler bitkide veya ham ilaçta var olan maddelerin tümünü içermez, sadece alkolde çözülenleri içerir. Opium tentüründe bu bileşenler morfin, kodein, narkotin (noskapin), papaverin ve narsein gibi alkaloidlerdir (bitkisel kaynaklı bazik maddeler)

Dolayısıyla bir doğal ürünün veya ekstraktın bir hastalık tedavisi için kullanılması, genellikle farklı etkileri olan bir çok maddenin verilmesi anlamına gelir. Ayrıca doğal bir ürünün herhangi bir miktarında bir bileşenin dozu ürünün coğrafi kaynağına (biotop), hasat zamanına ve depolama koşullarına ve süresine bağlı olarak büyük farklılıklar gösterir. Aynı nedenlerle bileşenlerin her birinin diğerlerine oranında da önemli farklılıklar olabilir. Birçok doğal ürünün etkin maddelerinin farmasötik labarotuarlarda elde edilmesi F.W. Sertürner’in 1804’de Afyon’dan morfini ekstre etmesi ile başlamıştır.

Etkin maddelerin izole edilme amaçları

1. Etkin maddenin (lerin) tanımlanması.

2. Her bir bileşenin biyolojik etkilerinin (farmakodinami)
ve vücutta uğradıkları olayların (farmakokinetik) analizi

3. Kimyasal olarak saf olan bileşenlerin terapötik kullanımı İçin kesin ve sabit bir dozun sağlanması

4. Kısıtlı doğal kaynaklardan kurtulmayı ve yapı - etki ilişkisinin analizi için gerekli koşulları ağlatacak olan kimyasal sentez olasılığı

Sonunda farmakolojik özelliklerin daha uygun hale getirilmesi amacıyla orjinal bileşenin türevleri sentez edilir. Böylece orjinal bileşenin terapötik yararlılığı geliştirilmiş olan türevleri elde edilebilir.